Pagoclone

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Beschreibung

Kaufen Pagoclone, Pagoklon ist ein angstlösendes Medikament aus der Cyclopyrrolon-Familie, das mit anderen bekannteren Medikamenten wie dem Schlafmittel Zopiclon verwandt ist. Es gehört zu einer relativ neu entwickelten Klasse von Arzneimitteln, den sogenannten Nicht-Benzodiazepinen, die ähnliche Wirkungen wie die ältere Gruppe der Benzodiazepine haben, jedoch eine ganz andere chemische Struktur aufweisen.

Syntheseanalyse

Die Synthese von Pagoclone beinhaltet die Reaktion von 2-Amino-7-chlor-1,8-naphthyridin mit Phthalsäureanhydrid, was zum entsprechenden Phthalimid führt. Eine selektive Reduktion einer der Imidcarbonylgruppen ergibt den entsprechenden Alkohol.

Analyse chemischer Reaktionen

Pagoklon ist ein Subtyp-selektives Medikament, das hauptsächlich an die Alpha2/Alpha3-Subtypen des GABAA-Rezeptors bindet. Diese Rezeptoren sind für die angstlösende Wirkung dieser Art von Medikamenten verantwortlich.

Analyse physikalischer und chemischer Eigenschaften

Pagoklon ist ein kleines Molekül mit der chemischen Formel C23H22ClN3O2. Das durchschnittliche Gewicht des Moleküls beträgt 407,893 und das Monoisotopengewicht beträgt 407,14005467 Kaufen Sie Pagoclone.

Wissenschaftliche Forschungsanwendungen

Anxiolytische Eigenschaften bei Panikstörung

Pagoklon, ein Cyclopyrrolon, wirkt als partieller Agonist am γ-Aminobuttersäure (GABA) A/Benzodiazepin (BDZ)-Rezeptor. Eine Studie zur Bewertung seiner Wirksamkeit als Anti-Panik-Mittel ergab vorläufige Beweise für seine anxiolytischen Eigenschaften ohne typische BDZ-Nebenwirkungen wie Sedierung, Toleranz und Entzug. Dies deutet auf einen möglichen Einsatz bei der Behandlung von Panikstörungen (DSM-IV) hin (Sandford et al., 2001).

Neuropsychologische Leistung

Die Auswirkungen von Pagoclon auf die neuropsychologischen Leistungen gesunder Personen wurden untersucht und zeigten vorübergehende und leichte negative Auswirkungen auf Lern- und Gedächtniswerte bei höheren Dosen. Diese Veränderungen waren jedoch nicht signifikant und verschwanden am sechsten Tag der Anwendung, was auf einen Mangel an Verhaltenstoxizität hinweist (Caveney et al., 2008).

Entwicklung bei Panik- und Angststörungen

Pagoclone wird zur Behandlung von Panik- und Angststörungen entwickelt. Indevus startete 1996 Phase-II/III-Studien und Pfizer führte im Jahr 2000 eine Phase-III-Studie zur Behandlung von Panikstörungen durch, stellte die Entwicklung des Wirkstoffs jedoch im Jahr 2002 ein (Bateson, 2003).

Behandlung von anhaltendem Entwicklungsstottern

In einer explorativen Studie wurde Pagoklon zur Behandlung von anhaltendem Entwicklungsstottern untersucht. Pagoklon erwies sich als wirksam bei der Reduzierung von Stottersymptomen und wurde gut vertragen, was auf sein Potenzial als pharmakologische Behandlung von Stottern schließen lässt (Maguire et al., 2010).

Pharmakologische Wirkungen bei Ratten

Eine Studie an Ratten ergab, dass die pharmakologischen Wirkungen von Pagoklon, wie z. B. die anxiolytische Wirkung, wahrscheinlich durch seinen Hauptmetaboliten, 5′-Hydroxy-Pagoklon, vermittelt werden. Dieser Befund ist entscheidend für das Verständnis seiner In-vivo-Eigenschaften (Atack et al., 2006) Kaufen Sie Pagoclone.