Pagoclone

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Descripción de la

Kaufen Pagoclone, Pagoklon ist ein angstlösendes Medikament aus der Cyclopyrrolon-Familie, das mit anderen bekannteren Medikamenten wie dem Schlafmittel Zopiclon verwandt ist. Es gehört zu einer relativ neu entwickelten Klasse von Arzneimitteln, den sogenannten Nicht-Benzodiazepinen, die ähnliche Wirkungen wie die ältere Gruppe der Benzodiazepine haben, jedoch eine ganz andere chemische Struktur aufweisen.

Análisis de síntesis

Die Synthese von Pagoclone beinhaltet die Reaktion von 2-Amino-7-chlor-1,8-naphthyridin mit Phthalsäureanhydrid, was zum entsprechenden Phthalimid führt. Eine selektive Reduktion einer der Imidcarbonylgruppen ergibt den entsprechenden Alkohol.

Análisis de reacciones químicas

La pagoclona es un fármaco selectivo de subtipo que se une principalmente a los subtipos alfa2/alfa3 del receptor GABAA. Estos receptores son los responsables del efecto ansiolítico de este tipo de medicamento.

Análisis de las propiedades físicas y químicas

La Pagoclona es una molécula pequeña de fórmula química C23H22ClN3O2. El peso medio de la molécula es 407,893 y el peso monoisotópico es 407,14005467 Comprar Pagoclone.

Aplicaciones de investigación científica

Propiedades ansiolíticas para el trastorno de pánico

La pagoclona, una ciclopirrolona, actúa como agonista parcial del receptor γ-aminobutírico (GABA) A/benzodiacepínico (BDZ). Un estudio que evaluaba su eficacia como agente antipánico aportó pruebas preliminares de sus propiedades ansiolíticas sin los típicos efectos secundarios de las BDZ, como sedación, tolerancia y síndrome de abstinencia. Esto sugiere un posible uso en el tratamiento del trastorno de pánico (DSM-IV) (Sandford et al., 2001).

Rendimiento neuropsicológico

Se estudiaron los efectos de la pagoclona sobre el rendimiento neuropsicológico en individuos sanos y se observaron efectos negativos transitorios y leves sobre las puntuaciones de aprendizaje y memoria a dosis más altas. Sin embargo, estos cambios no fueron significativos y desaparecieron al sexto día de uso, lo que indica una ausencia de toxicidad conductual (Caveney et al., 2008).

Evolución de los trastornos de pánico y ansiedad

Pagoclone se está desarrollando para el tratamiento de los trastornos de pánico y ansiedad. Indevus inició ensayos de fase II/III en 1996 y Pfizer realizó un ensayo de fase III para el tratamiento del trastorno de pánico en 2000, pero interrumpió el desarrollo del fármaco en 2002 (Bateson, 2003).

Tratamiento de la tartamudez evolutiva persistente

En un estudio exploratorio, se investigó la pagoclona para el tratamiento de la tartamudez persistente del desarrollo. La pagoclona resultó eficaz para reducir los síntomas de la tartamudez y fue bien tolerada, lo que sugiere su potencial como tratamiento farmacológico de la tartamudez (Maguire et al., 2010).

Efectos farmacológicos en ratas

Un estudio en ratas demostró que los efectos farmacológicos de la pagoclona, como el efecto ansiolítico, están mediados probablemente por su principal metabolito, la 5′-hidroxi-pagoclona. Este hallazgo es crucial para comprender sus propiedades in vivo (Atack et al., 2006) Comprar pagoclona.