Pagoclone

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Description

Kaufen Pagoclone, Pagoklon ist ein angstlösendes Medikament aus der Cyclopyrrolon-Familie, das mit anderen bekannteren Medikamenten wie dem Schlafmittel Zopiclon verwandt ist. Es gehört zu einer relativ neu entwickelten Klasse von Arzneimitteln, den sogenannten Nicht-Benzodiazepinen, die ähnliche Wirkungen wie die ältere Gruppe der Benzodiazepine haben, jedoch eine ganz andere chemische Struktur aufweisen.

Analyse de synthèse

Die Synthese von Pagoclone beinhaltet die Reaktion von 2-Amino-7-chlor-1,8-naphthyridin mit Phthalsäureanhydrid, was zum entsprechenden Phthalimid führt. Eine selektive Reduktion einer der Imidcarbonylgruppen ergibt den entsprechenden Alkohol.

Analyse des réactions chimiques

La pagoclone est un médicament sélectif de sous-type qui se lie principalement aux sous-types alpha2/alpha3 du récepteur GABAA. Ces récepteurs sont responsables de l'effet anxiolytique de ce type de médicaments.

Analyse des propriétés physiques et chimiques

La pagoclone est une petite molécule dont la formule chimique est C23H22ClN3O2. Le poids moyen de la molécule est de 407,893 et le poids monoisotopique est de 407,14005467 Acheter Pagoclone.

Applications de recherche scientifique

Propriétés anxiolytiques en cas de trouble panique

La pagoclone, une cyclopyrrolone, agit comme un agoniste partiel sur le récepteur de l'acide γ-aminobutyrique (GABA) A/benzodiazépine (BDZ). Une étude visant à évaluer son efficacité en tant qu'agent antipanique a fourni des preuves préliminaires de ses propriétés anxiolytiques sans effets secondaires typiques de la BDZ, tels que la sédation, la tolérance et le sevrage. Cela suggère une utilisation possible dans le traitement du trouble panique (DSM-IV) (Sandford et al., 2001).

Performance neuropsychologique

Les effets de la pagoclone sur les performances neuropsychologiques de sujets sains ont été étudiés et ont montré des effets négatifs transitoires et légers sur les scores d'apprentissage et de mémoire à des doses plus élevées. Toutefois, ces changements n'étaient pas significatifs et ont disparu au sixième jour d'utilisation, ce qui indique une absence de toxicité comportementale (Caveney et al., 2008).

Développement en cas de troubles paniques et anxieux

Le pagoclone est développé pour le traitement des troubles paniques et anxieux. Indevus a lancé des études de phase II/III en 1996 et Pfizer a mené une étude de phase III sur le traitement du trouble panique en 2000, mais a cessé de développer la substance en 2002 (Bateson, 2003).

Traitement du bégaiement développemental persistant

Une étude exploratoire a évalué la pagoclone pour le traitement du bégaiement développemental persistant. La pagoclone s'est avérée efficace pour réduire les symptômes du bégaiement et a été bien tolérée, ce qui suggère son potentiel en tant que traitement pharmacologique du bégaiement (Maguire et al., 2010).

Effets pharmacologiques chez le rat

Une étude menée sur des rats a révélé que les effets pharmacologiques de la pagoclone, tels que l'effet anxiolytique, sont probablement médiatisés par son principal métabolite, la 5′-hydroxy-pagoclone. Cette découverte est cruciale pour la compréhension de ses propriétés in vivo (Atack et al., 2006) Acheter Pagoclone.