Pagoclone

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Descrizione del

Kaufen Pagoclone, Pagoklon ist ein angstlösendes Medikament aus der Cyclopyrrolon-Familie, das mit anderen bekannteren Medikamenten wie dem Schlafmittel Zopiclon verwandt ist. Es gehört zu einer relativ neu entwickelten Klasse von Arzneimitteln, den sogenannten Nicht-Benzodiazepinen, die ähnliche Wirkungen wie die ältere Gruppe der Benzodiazepine haben, jedoch eine ganz andere chemische Struktur aufweisen.

Analisi di sintesi

Die Synthese von Pagoclone beinhaltet die Reaktion von 2-Amino-7-chlor-1,8-naphthyridin mit Phthalsäureanhydrid, was zum entsprechenden Phthalimid führt. Eine selektive Reduktion einer der Imidcarbonylgruppen ergibt den entsprechenden Alkohol.

Analizzare le reazioni chimiche

Pagoclone è un farmaco sottotipo-selettivo che si lega principalmente ai sottotipi alfa2/alfa3 del recettore GABAA. Questi recettori sono responsabili dell'effetto ansiolitico di questo tipo di farmaco.

Analisi delle proprietà fisiche e chimiche

Il Pagoclone è una piccola molecola con formula chimica C23H22ClN3O2. Il peso medio della molecola è di 407,893 e il peso del monoisotopo è di 407,14005467.

Applicazioni per la ricerca scientifica

Proprietà ansiolitiche per il disturbo di panico

Il pagoclone, un ciclopirrolone, agisce come agonista parziale del recettore dell'acido γ-aminobutirrico (GABA) A/benzodiazepino (BDZ). Uno studio che ne ha valutato l'efficacia come agente antipanico ha fornito prove preliminari delle sue proprietà ansiolitiche senza i tipici effetti collaterali delle BDZ, come sedazione, tolleranza e astinenza. Ciò suggerisce un possibile utilizzo nel trattamento del disturbo di panico (DSM-IV) (Sandford et al., 2001).

Prestazioni neuropsicologiche

Gli effetti del pagoclone sulle prestazioni neuropsicologiche in individui sani sono stati studiati e hanno mostrato effetti transitori e leggermente negativi sui punteggi di apprendimento e memoria a dosi più elevate. Tuttavia, questi cambiamenti non erano significativi e sono scomparsi al sesto giorno di utilizzo, indicando una mancanza di tossicità comportamentale (Caveney et al., 2008).

Sviluppo nei disturbi di panico e d'ansia

Pagoclone è stato sviluppato per il trattamento dei disturbi di panico e d'ansia. Indevus ha iniziato gli studi di fase II/III nel 1996 e Pfizer ha condotto uno studio di fase III per il trattamento del disturbo di panico nel 2000, ma ha interrotto lo sviluppo del farmaco nel 2002 (Bateson, 2003).

Trattamento della balbuzie evolutiva persistente

In uno studio esplorativo, il pagoclone è stato studiato per il trattamento della balbuzie evolutiva persistente. Il pagoclone è risultato efficace nel ridurre i sintomi della balbuzie e ben tollerato, suggerendo il suo potenziale come trattamento farmacologico della balbuzie (Maguire et al., 2010).

Effetti farmacologici nei ratti

Uno studio sui ratti ha dimostrato che gli effetti farmacologici del pagoclone, come l'effetto ansiolitico, sono probabilmente mediati dal suo principale metabolita, il 5′-idrossi-pagoclone. Questa scoperta è fondamentale per la comprensione delle sue proprietà in vivo (Atack et al., 2006) Buy Pagoclone.