Pagoclone

Kup Pagoclone online

Opis

Kup PagoclonePagoclone to lek anksjolityczny z rodziny cyklopiroli, który jest spokrewniony z innymi bardziej znanymi lekami, takimi jak zopiklon. Należy do stosunkowo nowo opracowanej klasy leków znanych jako nie-benzodiazepiny, które mają podobne działanie do starszej grupy benzodiazepin, ale mają zupełnie inną strukturę chemiczną.

Analiza syntetyczna

Synteza pagoklonów obejmuje reakcję 2-amino-7-chloro-1,8-naftyrydyny z bezwodnikiem ftalowym, która prowadzi do odpowiedniego ftalimidu. Selektywna redukcja jednej z grup karbonylowych imidu daje odpowiedni alkohol.

Analiza reakcji chemicznych

Pagoclone jest lekiem podtypowo-selektywnym, który wiąże się głównie z podtypami alfa2/alfa3 receptora GABAA. Receptory te są odpowiedzialne za działanie przeciwlękowe tego typu leków.

Analiza właściwości fizycznych i chemicznych

Pagoclone to mała cząsteczka o wzorze chemicznym C23H22ClN3O2. Średnia masa cząsteczki wynosi 407.893, a masa monoizotopu wynosi 407.14005467 Kup Pagoclone.

Zastosowania w badaniach naukowych

Właściwości przeciwlękowe w zaburzeniach lękowych

Pagoklon, cyklopirolon, działa jako częściowy agonista receptora kwasu γ-aminomasłowego (GABA) A/benzodiazepinowego (BDZ). Badanie oceniające jego skuteczność jako środka przeciwlękowego dostarczyło wstępnych dowodów na jego właściwości przeciwlękowe bez typowych skutków ubocznych BDZ, takich jak sedacja, tolerancja i odstawienie. Sugeruje to możliwe zastosowanie w leczeniu zespołu lęku napadowego (DSM-IV) (Sandford i in., 2001).

Wydajność neuropsychologiczna

Badano wpływ pagoklonu na wyniki neuropsychologiczne u zdrowych osób i wykazano przejściowy i niewielki negatywny wpływ na wyniki uczenia się i pamięci przy wyższych dawkach. Jednak zmiany te nie były znaczące i zniknęły w szóstym dniu stosowania, wskazując na brak toksyczności behawioralnej (Caveney i in., 2008).

Rozwój zaburzeń lękowych i paniki

Pagoclone jest opracowywany do leczenia zaburzeń lękowych i paniki. Indevus rozpoczął badania fazy II/III w 1996 r., a Pfizer przeprowadził badanie fazy III w leczeniu zaburzeń lękowych w 2000 r., ale zaprzestał opracowywania leku w 2002 r. (Bateson, 2003).

Leczenie uporczywego jąkania rozwojowego

W badaniu eksploracyjnym pagoklon był badany pod kątem leczenia uporczywego jąkania rozwojowego. Pagoclone okazał się skuteczny w zmniejszaniu objawów jąkania i był dobrze tolerowany, co sugeruje jego potencjał jako farmakologicznego leczenia jąkania (Maguire i in., 2010).

Efekty farmakologiczne u szczurów

Badanie na szczurach wykazało, że efekty farmakologiczne pagoklonu, takie jak działanie przeciwlękowe, są prawdopodobnie wywoływane przez jego główny metabolit, 5′-hydroksy-pagoklon. Odkrycie to ma kluczowe znaczenie dla zrozumienia jego właściwości in vivo (Atack et al., 2006) Kup Pagoclone.