Pagoclone

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Descrição da

Kaufen Pagoclone, Pagoklon ist ein angstlösendes Medikament aus der Cyclopyrrolon-Familie, das mit anderen bekannteren Medikamenten wie dem Schlafmittel Zopiclon verwandt ist. Es gehört zu einer relativ neu entwickelten Klasse von Arzneimitteln, den sogenannten Nicht-Benzodiazepinen, die ähnliche Wirkungen wie die ältere Gruppe der Benzodiazepine haben, jedoch eine ganz andere chemische Struktur aufweisen.

Análise de síntese

Die Synthese von Pagoclone beinhaltet die Reaktion von 2-Amino-7-chlor-1,8-naphthyridin mit Phthalsäureanhydrid, was zum entsprechenden Phthalimid führt. Eine selektive Reduktion einer der Imidcarbonylgruppen ergibt den entsprechenden Alkohol.

Analisar reacções químicas

A pagoclona é um medicamento seletivo de subtipo que se liga principalmente aos subtipos alfa2/alfa3 do recetor GABAA. Estes receptores são responsáveis pelo efeito ansiolítico deste tipo de medicamento.

Análise das propriedades físicas e químicas

A pagoclona é uma pequena molécula com a fórmula química C23H22ClN3O2. O peso médio da molécula é 407,893 e o peso monoisotópico é 407,14005467 Comprar Pagoclone.

Aplicações de investigação científica

Propriedades ansiolíticas para a perturbação de pânico

A pagoclona, uma ciclopirrolona, actua como um agonista parcial no recetor do ácido γ-aminobutírico (GABA) A/benzodiazepina (BDZ). Um estudo que avaliou a sua eficácia como agente anti-pânico forneceu provas preliminares das suas propriedades ansiolíticas sem os efeitos secundários típicos das BDZ, como a sedação, a tolerância e a abstinência. Este facto sugere uma possível utilização no tratamento da perturbação de pânico (DSM-IV) (Sandford et al., 2001).

Desempenho neuropsicológico

Os efeitos da pagoclona no desempenho neuropsicológico de indivíduos saudáveis foram estudados e revelaram efeitos negativos transitórios e ligeiros nos resultados da aprendizagem e da memória em doses mais elevadas. No entanto, estas alterações não foram significativas e desapareceram no sexto dia de utilização, indicando uma ausência de toxicidade comportamental (Caveney et al., 2008).

Desenvolvimento nas perturbações de pânico e ansiedade

O Pagoclone está a ser desenvolvido para o tratamento de perturbações de pânico e ansiedade. A Indevus iniciou ensaios de Fase II/III em 1996 e a Pfizer efectuou um ensaio de Fase III para o tratamento da perturbação de pânico em 2000, mas interrompeu o desenvolvimento do medicamento em 2002 (Bateson, 2003).

Tratamento da gaguez persistente no desenvolvimento

Num estudo exploratório, a pagoclona foi investigada para o tratamento da gaguez persistente. A pagoclona foi eficaz na redução dos sintomas da gaguez e foi bem tolerada, sugerindo o seu potencial como tratamento farmacológico para a gaguez (Maguire et al., 2010).

Efeitos farmacológicos em ratos

Um estudo em ratos mostrou que os efeitos farmacológicos da pagoclona, como o efeito ansiolítico, são provavelmente mediados pelo seu principal metabolito, a 5′-hidroxi-pagoclona. Esta descoberta é crucial para compreender as suas propriedades in vivo (Atack et al., 2006) Buy Pagoclone.