Pagoclone

Kaufen Pagoclone online

Opis

Kaufen Pagoclone, Pagoklon ist ein angstlösendes Medikament aus der Cyclopyrrolon-Familie, das mit anderen bekannteren Medikamenten wie dem Schlafmittel Zopiclon verwandt ist. Es gehört zu einer relativ neu entwickelten Klasse von Arzneimitteln, den sogenannten Nicht-Benzodiazepinen, die ähnliche Wirkungen wie die ältere Gruppe der Benzodiazepine haben, jedoch eine ganz andere chemische Struktur aufweisen.

Analýza syntézy

Die Synthese von Pagoclone beinhaltet die Reaktion von 2-Amino-7-chlor-1,8-naphthyridin mit Phthalsäureanhydrid, was zum entsprechenden Phthalimid führt. Eine selektive Reduktion einer der Imidcarbonylgruppen ergibt den entsprechenden Alkohol.

Analýza chemických reakcií

Pagoklon je subtypovo selektívne liečivo, ktoré sa viaže najmä na podtypy alfa2/alfa3 receptora GABAA. Tieto receptory sú zodpovedné za anxiolytický účinok tohto typu lieku.

Analýza fyzikálnych a chemických vlastností

Pagoklon je malá molekula s chemickým vzorcom C23H22ClN3O2. Priemerná hmotnosť molekuly je 407,893 a hmotnosť monoizotopu je 407,14005467. Kúpiť Pagoklon.

Aplikácie vedeckého výskumu

Anxiolytické vlastnosti pri panickej poruche

Pagoklon, cyklopyrrolón, pôsobí ako čiastočný agonista na receptore γ-aminomaslovej kyseliny (GABA) A/benzodiazepínu (BDZ). Štúdia hodnotiaca jeho účinnosť ako antipanického činidla poskytla predbežné dôkazy o jeho anxiolytických vlastnostiach bez typických vedľajších účinkov BDZ, ako sú sedácia, tolerancia a abstinencia. To naznačuje možné použitie pri liečbe panickej poruchy (DSM-IV) (Sandford et al., 2001).

Neuropsychologický výkon

Skúmali sa účinky pagoklónu na neuropsychologickú výkonnosť u zdravých jedincov a ukázali sa prechodné a mierne negatívne účinky na výsledky učenia a pamäti pri vyšších dávkach. Tieto zmeny však neboli významné a vymizli na šiesty deň užívania, čo naznačuje absenciu behaviorálnej toxicity (Caveney a kol., 2008).

Vývoj pri panických a úzkostných poruchách

Pagoklon sa vyvíja na liečbu panických a úzkostných porúch. Spoločnosť Indevus začala štúdie fázy II/III v roku 1996 a spoločnosť Pfizer uskutočnila štúdiu fázy III na liečbu panickej poruchy v roku 2000, ale v roku 2002 vývoj lieku prerušila (Bateson, 2003).

Liečba pretrvávajúcej vývinovej koktavosti

V prieskumnej štúdii sa skúmal pagoklon na liečbu pretrvávajúcej vývinovej koktavosti. Zistilo sa, že pagoklon je účinný pri znižovaní symptómov koktavosti a je dobre tolerovaný, čo naznačuje jeho potenciál ako farmakologickej liečby koktavosti (Maguire a kol., 2010).

Farmakologické účinky na potkanoch

Štúdia na potkanoch ukázala, že farmakologické účinky pagoklónu, ako napríklad anxiolytický účinok, sú pravdepodobne sprostredkované jeho hlavným metabolitom, 5′-hydroxy-pagoklónom. Toto zistenie je kľúčové pre pochopenie jeho vlastností in vivo (Atack et al., 2006) Kúpiť pagoklon.