Pagoclone

Kaufen Pagoclone online

Opis

Kaufen Pagoclone, Pagoklon ist ein angstlösendes Medikament aus der Cyclopyrrolon-Familie, das mit anderen bekannteren Medikamenten wie dem Schlafmittel Zopiclon verwandt ist. Es gehört zu einer relativ neu entwickelten Klasse von Arzneimitteln, den sogenannten Nicht-Benzodiazepinen, die ähnliche Wirkungen wie die ältere Gruppe der Benzodiazepine haben, jedoch eine ganz andere chemische Struktur aufweisen.

Analýza syntézy

Syntéza pagoklonov zahŕňa reakciu 2-amino-7-chlór-1,8-naftyridínu s ftalanhydridom, ktorá vedie k príslušnému ftalimidu. Selektívnou redukciou jednej z imidových karbonylových skupín sa získa príslušný alkohol.

Analýza chemických reakcií

Pagoklon je subtypovo selektívne liečivo, ktoré sa viaže najmä na podtypy alfa2/alfa3 receptora GABAA. Tieto receptory sú zodpovedné za anxiolytický účinok tohto typu lieku.

Analýza fyzikálnych a chemických vlastností

Pagoklon je malá molekula s chemickým vzorcom C23H22ClN3O2. Priemerná hmotnosť molekuly je 407,893 a hmotnosť monoizotopu je 407,14005467. Kúpiť Pagoklon.

Aplikácie vedeckého výskumu

Anxiolytické vlastnosti pri panickej poruche

Pagoklon, cyklopyrrolón, pôsobí ako čiastočný agonista na receptore γ-aminomaslovej kyseliny (GABA) A/benzodiazepínu (BDZ). Štúdia hodnotiaca jeho účinnosť ako antipanického činidla poskytla predbežné dôkazy o jeho anxiolytických vlastnostiach bez typických vedľajších účinkov BDZ, ako sú sedácia, tolerancia a abstinencia. To naznačuje možné použitie pri liečbe panickej poruchy (DSM-IV) (Sandford et al., 2001).

Neuropsychologický výkon

Skúmali sa účinky pagoklónu na neuropsychologickú výkonnosť u zdravých jedincov a ukázali sa prechodné a mierne negatívne účinky na výsledky učenia a pamäti pri vyšších dávkach. Tieto zmeny však neboli významné a vymizli na šiesty deň užívania, čo naznačuje absenciu behaviorálnej toxicity (Caveney a kol., 2008).

Vývoj pri panických a úzkostných poruchách

Pagoklon sa vyvíja na liečbu panických a úzkostných porúch. Spoločnosť Indevus začala štúdie fázy II/III v roku 1996 a spoločnosť Pfizer uskutočnila štúdiu fázy III na liečbu panickej poruchy v roku 2000, ale v roku 2002 vývoj lieku prerušila (Bateson, 2003).

Liečba pretrvávajúcej vývinovej koktavosti

V prieskumnej štúdii sa skúmal pagoklon na liečbu pretrvávajúcej vývinovej koktavosti. Zistilo sa, že pagoklon je účinný pri znižovaní symptómov koktavosti a je dobre tolerovaný, čo naznačuje jeho potenciál ako farmakologickej liečby koktavosti (Maguire a kol., 2010).

Farmakologické účinky na potkanoch

Štúdia na potkanoch ukázala, že farmakologické účinky pagoklónu, ako napríklad anxiolytický účinok, sú pravdepodobne sprostredkované jeho hlavným metabolitom, 5′-hydroxy-pagoklónom. Toto zistenie je kľúčové pre pochopenie jeho vlastností in vivo (Atack et al., 2006) Kúpiť pagoklon.