Pagoclone

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说明

Kaufen Pagoclone, Pagoklon ist ein angstlösendes Medikament aus der Cyclopyrrolon-Familie, das mit anderen bekannteren Medikamenten wie dem Schlafmittel Zopiclon verwandt ist. Es gehört zu einer relativ neu entwickelten Klasse von Arzneimitteln, den sogenannten Nicht-Benzodiazepinen, die ähnliche Wirkungen wie die ältere Gruppe der Benzodiazepine haben, jedoch eine ganz andere chemische Struktur aufweisen.

综合分析

Die Synthese von Pagoclone beinhaltet die Reaktion von 2-Amino-7-chlor-1,8-naphthyridin mit Phthalsäureanhydrid, was zum entsprechenden Phthalimid führt. Eine selektive Reduktion einer der Imidcarbonylgruppen ergibt den entsprechenden Alkohol.

分析化学反应

帕戈隆是一种亚型选择性药物，主要与 GABAA 受体的 alpha2/alpha3 亚型结合。这些受体是这类药物产生抗焦虑作用的原因。

分析物理和化学特性

Pagoclone 是一种小分子，化学式为 C23H22ClN3O2。分子的平均重量为 407.893，单异构体重量为 407.14005467 购买 Pagoclone。

科研应用

对恐慌症有抗焦虑作用

Pagoclone是一种环吡咯酮，是γ-氨基丁酸（GABA）A/苯并二氮杂卓（BDZ）受体的部分激动剂。一项评估其抗恐慌药效的研究提供了初步证据，证明它具有抗焦虑特性，而不会产生典型的 BDZ 副作用，如镇静、耐受和戒断。这表明它可能用于治疗恐慌症（DSM-IV）（Sandford 等人，2001 年）。

神经心理学表现

研究显示，在使用较高剂量时，pagoclone 会对健康人的神经心理学表现产生短暂和轻微的负面影响。然而，这些变化并不显著，而且在服用第六天就消失了，这表明它没有行为毒性（Caveney 等人，2008 年）。

惊恐和焦虑症的发展

Pagoclone 正在开发用于治疗恐慌症和焦虑症。Indevus 公司于 1996 年开始进行 II/III 期试验，辉瑞公司于 2000 年进行了治疗惊恐障碍的 III 期试验，但于 2002 年停止了该药物的开发（Bateson，2003 年）。

治疗持续发展性口吃

在一项探索性研究中，帕戈克隆被用于治疗持续性发育性口吃。研究发现，帕戈克隆能有效减轻口吃症状，而且耐受性良好，这表明它有可能成为口吃的药物治疗方法（Maguire 等人，2010 年）。

对大鼠的药理作用

一项对大鼠的研究表明，帕戈隆的药理作用（如抗焦虑作用）可能是由其主要代谢产物 5′-羟基帕戈隆介导的。这一发现对于了解其体内特性至关重要（Atack 等人，2006 年）。